Dapoxetin Trong Thuốc Durapil 30mg Có Tác Dụng Gì?

Thuốc Durapil 30mg chứa thành phần Dapoxetine thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) tác dụng ngắn, là loại thuốc đầu tiên được bán trên thị trường để điều trị xuất tinh sớm. Bài viết dưới đây sẽ cung cấp cho bạn đầy đủ các thông tin về cơ chế tác dụng Dapoxetine nhé!

DAPOXETIN LÀ THUỐC GÌ?

Dapoxetine là thuốc điều trị xuất tinh sớm ở  nam giới, thuốc có tác dụng kéo dài thời gian quan hệ và kiểm soát xuất tinh ở nam giới. Hiện nay, thuốc được bác sĩ kê đơn cho nam giới mắc chứng xuất tinh sớm.

Xuất tinh sớm (PE) là một rối loạn chức năng tình dục nam giới rất phổ biến. Mặc dù tỷ lệ thực sự của rối loạn chức năng này chưa rõ ràng nhưng nó có thể ảnh hưởng đến 20–30% nam giới

Xuất tinh sớm tác động đến nhiều khía cạnh trong cuộc sống của bệnh nhân, bao gồm sức khỏe tâm lý và cảm xúc, cũng như mối quan hệ giữa các cá nhân với bạn tình và vợ chồng. Mặc dù vậy, đây là lĩnh vực sức khỏe tình dục nam giới thường bị bỏ quên, dẫn đến nhu cầu điều trị chưa được đáp ứng. Điều này có thể là do sự kết hợp của nhiều yếu tố, bao gồm điều trị kém do tự ti hoặc xấu hổ, cũng như sự nhầm lẫn của bác sĩ lâm sàng xung quanh việc quản lý lâm sàng đối với rối loạn chức năng.

Để điều trị xuất tinh sớm bao gồm các phương pháp tâm lí, điều chỉnh hành vi và sử dụng thuốc kéo dài xuất tinh. Dapoxetin hiện là thuốc điều trị xuất tinh sớm hiệu quả nhất với tên biệt dược là thuốc Durapil 30mg

TÁC DỤNG DAPOXETIN TRONG DURAPIL 30MG

Thuốc Durapil 30mg chứa thành phần Dapoxetine với hàm lượng 30mg. Hoạt chất này thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) tác dụng ngắn, có tác dụng kiểm soát quá trình xuất tính. Hiện nay, thuốc được bác sĩ kê đơn cho bệnh nhâm mắc xuất tinh sớm ở nam giới

Cơ chế tác dụng của Dapoxetin  

Để tìm hiểu về cơ chế của Dapoxetin trong điều trị xuất tinh sớm, chúng ta cùng tìm hiểu về vai trò của Serotonin (5-HT) trong kiểm soát xuất tinh

Serotonin hoạt động như chất dẫn truyền thần kinh chính liên quan đến việc kiểm soát xuất tinh của não. Các tế bào serotonin được sắp xếp thành cụm trong thân não và gửi các hình chiếu đến các vị trí thần kinh khác, cũng như các sợi đi xuống tủy sống. Nghiên cứu chỉ ra rằng các tế bào thần kinh serotonergic hoạt động trên các thụ thể thần kinh sau khớp thần kinh, nơi chúng chủ yếu có tác dụng ức chế xuất tinh

Các chất ức chế tái hấp thu Serotonin có chọn lọc (SSRIs ) giúp kiểm soát xuất tinh sớm

Tác dụng ức chế tái hấp thu serotonin của các thuốc đã được nghiên cứu và phát triển trong điều trị dược lý cho xuất tinh sớm. Mục đích của điều trị bằng thuốc là tăng nồng độ serotonin trong khớp thần kinh. Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), đã được kê đơn để điều trị các rối loạn tâm thần bao gồm trầm cảm và lo âu.

SSRIs liên kết với chất vận chuyển serotonin (5-HTT) và ngăn chặn sự tái hấp thu serotonin vào đầu sợi trục trước synap. Bằng cách này, SSRIs làm tăng mức độ serotonin trong khớp thần kinh, dẫn đến tăng cường truyền dẫn thần kinh sau khớp thần kinh. Trên cơ sở đó, SSRI đã được sử dụng thành công trong điều trị xuất tinh sớm.

Dapoxetine là hợp chất đầu tiên được thiết kế đặc biệt để kiểm soát và điều trị xuất tinh sớm. Đây là thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc SSRI tác dụng nhanh với thời gian bán hủy ngắn được phê duyệt ở nhiều quốc gia trên thế giới bao gồm Úc, New Zealand và nhiều quốc gia trong Liên minh Châu Âu.

Thuốc Durapil 30mg được dùng bằng đường uống khi cần thiết 1–3 giờ trước khi giao hợp, cho thấy nó có thể có hiệu quả như một phương pháp điều trị ‘theo yêu cầu’ đối với xuất tinh sớm.

Hoạt chất Dapoxetin có trong thuốc Durapil 30 mg cũng cho thấy dược động học tỷ lệ với liều lượng, như thể hiện trong các thử nghiệm lâm sàng sử dụng liều 30 mg và 60 mg . Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II và giai đoạn III, dapoxetine đã cho thấy hiệu quả trong điều trị nam giới xuất tinh sớm. Điều này bao gồm việc tăng đáng kể IELT, tăng cường khả năng kiểm soát xuất tinh, cũng như giảm các hậu quả tiêu cực do xuất tinh sớm mang lại , như đau khổ, căng thẳng, Stress  Bằng chứng nghiên cứu lâm sàng sau đó về dapoxetine đã củng cố kết quả của các thử nghiệm lâm sàng

Ngoài việc ngăn chặn sự tái hấp thu serotonin ở khớp thần kinh, các nghiên cứu liên kết phối tử phóng xạ trong tế bào người đã chứng minh rằng dapoxetine cũng liên kết với các chất vận chuyển tái hấp thu norepinephrine (noradrenaline) (NE) và dopamine (DA). Điều này có thể chỉ ra các hoạt động ngoại biên của dapoxetine

Sau khi uống, nồng độ đỉnh của dapoxetine trong huyết tương đạt được sau một giờ. Thuốc thải trừ tương đối nhanh và thời gian bán hủy cuối cùng là khoảng 19 giờ.

THỬ NGHIỆM LÂM SÀNG VỀ DAPOXETIN TRONG THUỐC DURAPIL 30MG

Đã có một số thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng về dapoxetine trong Thuốc Durapil 30mg điều trị xuất tinh sớm ở nam giới. Kết quả chính của hầu hết các thử nghiệm lâm sàng là ‘thời gian trễ xuất tinh qua âm đạo‘ được đo bằng đồng hồ bấm giờ.

Trong một thử nghiệm lâm sàng tiến hành trên 2614 nam giới (tuổi từ 18–77) mắc chứng xuất tinh sớm, được chọn ngẫu nhiên dùng dapoxetine (30 mg hoặc 60 mg) hoặc giả dược trước 1–3 giờ trước khi giao hợp. Kết quả cho thấy dapoxetine làm tăng thời gian trễ xuất tinh qua âm đạo hơn đáng kể so với giả dược. Lúc ban đầu, nam giới lựa chọn trong nghiên cứu có thời gian trễ xuất tinh qua âm đạo từ 2 phút trở xuống trong ít nhất 75% thời gian. Sau 12 tuần, 29% nam giới dùng liều 30 mg và 34% nam giới dùng liều 60 mg có thời gian trễ xuất tinh trong âm đạo tăng lên từ 3 phút trở lên. So với nhóm dùng gỉa dược chỉ 14% nam giới. Kết luận, Đàn ông dùng dapoxetine nhận thấy rằng họ kiểm soát xuất tinh tốt hơn và hài lòng hơn với hoạt động tình dục của mình so với những người dùng giả dược.

Trong một thử nghiệm lâm sàng khác, dapoxetine (60 mg) được so sánh với một loại thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc SSRI khác là paroxetine (20 mg). Nghiên cứu tiến hành trên 340 nam giới (tuổi từ 22–48) bị xuất tinh sớm. Phương pháp điều trị được thực hiện mỗi ngày chia thành hai liều. Sau 12 tuần thời gian trễ xuất tinh qua âm đạo đã tăng từ

• Từ 38 giây lên 179 giây đối với dapoxetine
• Từ 31 giây lên 370 giây đối với paroxetine
• Từ 34 lên 55 giây đối với giả dược.

Nhiều nam giới báo cáo sự hài lòng về tình dục với dapoxetine và paroxetine hơn so với giả dược (66%, 78% so với 16%). Xu hướng tương tự về sự thỏa mãn tình dục cũng được thấy ở những người được phỏng vấn độc lập với chồng họ.

DAPOXETIN TRONG DURAPIL 30MG CÓ TÁC DỤNG PHỤ GÌ?

Trong các thử nghiệm lâm sàng khi sử dụng dapoxetin ghi nhận các tác dụng phụ sau:

• Buồn nôn (11%),
• Nhức đầu (5,6%),
• Tiêu chảy (3,5%),
• Buồn ngủ (3,1%) và
• Chóng mặt (5,8%).

Các tác dụng phụ này liên quan đến liều lượng, tất cả đều xảy ra thường xuyên hơn với liều dapoxetine 60 mg. Buồn nôn và chóng mặt là những tác dụng phụ phổ biến nhất khiến phải ngừng dùng sử dụng dapoxetine 30 mg.

Do nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ tăng lên, bệnh nhân nên được cảnh báo không dùng quá một viên dapoxetin trong khoảng thời gian 24 giờ.

Các tác dụng phụ thuốc Durapil 30mg liên quan đến vấn đề tình dục bao gồm rối loạn chức năng cương dương, xuất tinh bất thường và giảm ham muốn tình dục phổ biến hơn với dapoxetine so với giả dược. Những điều này xảy ra với tỷ lệ như sau:

• 2,9% bệnh nhân dùng dapoxetine 30 mg
• 3,8% dùng dapoxetine 60 mg so với
• 1,5% bệnh nhân dùng giả dược.

Hạ huyết áp tư thế

Hạ huyết áp tư thế xảy ra ở một số bệnh nhân và cần thận trọng khi sử dụng đồng thời các thuốc giãn mạch như thuốc chẹn alpha, thuốc ức chế nitrat và phosphodiesterase

Ngất

Ngất đã được báo cáo với dapoxetine trong thuốc Durapil 30mg và dường như liên quan đến liều (0,05% với giả dược, 0,06% với liều 30 mg và 0,23% với liều 60 mg).Các triệu chứng tiền triệu cảnh báo nhgất có thể xảy ra như:

• Buồn nôn,
• Chóng mặt và
• Choáng váng cũng phổ biến hơn khi dùng dapoxetine so với giả dược.

Để hạn chế ngất bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ này và khuyên nên duy trì đủ nước và tránh uống rượu khi sử dụng thuốc durapil 30mg

TƯƠNG TÁC THUỐC

Dapoxetine được chuyển hóa bởi các enzym ở gan và thận, đặc biệt là cytochrome P450 (CYP) 2D6 và 3A4. Nó cũng ức chế vừa phải CYP 2D6 và cảm ứng yếu CYP 3A4 nên có thể sẽ có nhiều tương tác.

• Người chuyển hóa CYP 2D6 kém có thể tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ.
• Chống chỉ định điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP 3A4 mạnh như ketoconazol và ritonavir.
• Dapoxetine cũng chống chỉ định với các thuốc chống trầm cảm bao gồm thuốc ức chế monoamine oxidase, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin, thuốc ba vòng và các thuốc khác có tác dụng tiết serotonin (tramadol, St John’s wort và lithium).
• Không nên dùng dapoxetine kết hợp với các thuốc hướng tâm thần, gây nghiện như ketamine, methylenedioxymethamphetamine (MDMA) và axit lysergic diethylamide (LSD) vì có nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm rối loạn nhịp tim, tăng thân nhiệt và hội chứng serotonin. Dùng đồng thời với thuốc an thần có thể làm tăng nguy cơ buồn ngủ và chóng mặt.
• Dapoxetine chống chỉ định ở những bệnh nhân có vấn đề về tim như suy tim, bất thường dẫn truyền hoặc bệnh van tim hoặc thiếu máu cục bộ đáng kể.
• Thuốc Durapil 30 mg cũng chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Dapoxetine không được khuyến cáo ở những bệnh nhân suy thận nặng hoặc rối loạn tâm thần.

Bạn có thể đặt thuốc Durapil 30mg tại đây

THUỐC DURAPIL 30MG